糖尿病治療薬:薬効ごとのまとめ

P3)糖尿病治療薬一覧(糖尿病治療ガイド2014-2015)
・ビグアナイド薬:肝臓での糖新生の抑制
・チアゾリジン薬:骨格筋・肝臓でのインスリン感受性の改善
・スルホニル尿素薬(SU薬):インスリン分泌の促進
・グリニド薬:より速やかなインスリン分泌の促進・食後高血糖の改善
・DPP-4阻害薬:血糖依存性のインスリン分泌の促進とグルカゴン分泌抑制
・α-グルコシダーゼ阻害薬(α-GI):炭水化物の吸収遅延・食後高血糖の改善
・SGLT2阻害薬:腎での再吸収阻害による尿中ブドウ糖排泄促進

P4)糖尿病治療薬アルゴリズム
2018年 米国、欧州糖尿病学会の2型糖尿病治療の合同レポート

P6)ビグアナイド薬
・作用機序:インスリン分泌促進作用はなく、肝臓からの糖放出抑制、末梢での糖取り込みの促進、消化管からの糖吸収抑制により血糖を降下させる。
・特徴:欧米では、肥満のある場合の第一選択薬で、2型DMの診断時または早期からのメトホルミンの使用が推奨されている。
・腎機能:eGFR<30は禁忌。30<eGFR<45は慎重投与。
2020年3月にヨード造影剤との併用に関するレコメンデーションが更新され、腎機能が保たれている患者の休薬制限が緩和された。2021年5月現在は「eGFRが30~60の患者では、ヨード造影剤投与後48hはメトホルミンを再開せず、腎機能の悪化が懸念される場合にはeGFRを測定し腎機能を評価した後に再開する」となっている。
・副作用:乳酸アシドーシス(9.6〜16.2人/10万人)

P7)メトホルミン
・多くの国の学会で、糖尿病治療の第一選択薬として推奨されている。
・維持量750〜1500mg/日、最高投与量2250mg/日が認められた国内で唯一のメトホルミン製剤。
・本薬剤とDPP-4阻害薬との合剤(エクメット、メトアナ、イニシンク)がある。
・eGFR≧60で2250mg/日、60>eGFR≧45で1500mg/日、45>eGFR≧30で750mg/日を最高用量、eGFR<30で中止とする。
・心疾患や慢性腎不全、慢性肺疾患、高齢者などは乳酸アシドーシスの危険因子となる。脱水、アルコール多飲などの乳酸アシドーシスのリスクがある場合は投与しない。

P9)SGLT2阻害薬
・作用機序:SGLT2を阻害し、尿として糖や水分を排泄し血糖値を下げる。
・特徴:糖尿病を合併した心不全に、利尿作用があるSGLT2阻害薬がエビデンスを蓄積しており、推奨されている。
・腎機能:腎症の進行及び心血管イベントのリスク低減のために、「eGFR≧30で、アルブミン尿>300mgを超える糖尿病腎症の2型DM」では、SGLT2阻害薬の使用を検討する。
・副作用:浸透圧利尿により、脱水を来たす恐れがあるので、口渇感を感じにくい高齢者では注意。

P10)フォシーガ・ジャディアンス・デベルザ
フォシーガ
・2020年11月、慢性心不全の適応が追加された(2型DM合併の有無に関わらず左室駆出率の低下した心不全を対象とした第Ⅲ層DAPA-HF試験の結果に基づく)。
・他のSGLT2阻害薬(朝食前または朝食後投与)と異なり食事の影響を受けないことから食前・食後のいずれでも投与可能。
・1型糖尿病にも使用可能(フォシーガとスーグラのみ)。糖尿病:1日1回5mg。1日1回10mgまで増量可。慢性心不全:1日1回10mg。
・2021年8月、慢性腎臓病の適応が追加された(2型DM合併の有無に関わらずCKD患者を対象とした第Ⅲ層DAPA-CKD試験の結果に基づく)。
・腎機能低下例では糸球体濾過率が低下しているため効果が減弱するため、腎不全、透析例には使用しない。

ジャディアンス
・米国では、動脈硬化性心血管疾患を有する2型DMへの投与が推奨されている。
・DPP-4阻害薬との配合剤(トラディアンス配合錠)がある。
・慢性心不全の適応申請中(2021年8月時点で未承認)。
・腎機能低下例では糸球体濾過率が低下しているため効果が減弱するため、腎不全、透析例には使用しない。
・EMPEROR-Preserved試験で左室駆出率の保たれた心不全患者を対象とした臨床試験で入院などの複合リスクの低下が認められた。

デベルザ
・SGLT1と比較してSGLT2を高選択的に阻害するため安全性に優れている。
・半減期が約5時間と他剤と比べて短いため、夜間頻尿や、それに伴う不眠が起こりにくいと言われている。
・1日1回20mgを投与。用量調節ができない。
・SGLT2選択性が2900倍と非常に高い
・腎機能低下例では糸球体濾過率が低下しているため効果が減弱するため、腎不全、透析例には使用しない。

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